La maggior parte degli herpesvirus è responsabile di gravi infezioni umane. Il trattamento di prima scelta per le infezioni da herpes si basa sull’utilizzo di analoghi nucleosidici (es. Ganciclovir), i quali possono causare importanti effetti collaterali. L’obiettivo di questa invenzione è l’identificazione di un nuovo farmaco antivirale per il trattamento dell’infezione da Herpesvirus, incluse le infezioni congenite da citomegalovirus umano (HCMV).
Gli herpesvirus sono virus a DNA a doppio filamento con simmetria icosaedrica appartenente alla famiglia degli Herpesviridae. La maggior parte degli herpesvirus è responsabile di gravi infezioni umane. La scelta di prima linea per il trattamento delle infezioni da herpes è rappresentata dagli analoghi nucleosidici (es. Ganciclovir) che possono causare tossicità per l’ospite. Inoltre, il trattamento con Ganciclovir o nucleosidi simili di soggetti trapiantati o di neonati infettati per via congenita provoca gravi effetti collaterali dovuti ad elevata mielotossicità. Gli analoghi nucleosidici sono anche noti per indurre mutazioni di resistenza su geni che codificano per enzimi virali coinvolti nella sintesi del DNA (ad esempio UL54 o UL97 di HCMV). A tal fine, l’identificazione di una proteina cellulare dell’ospite come bersaglio per bloccare la replicazione virale consentirebbe di affrontare l’insorgenza di mutazioni del genoma. L’obiettivo di questa invenzione è l’identificazione di una proteina appartenente alla cellula ospite e coinvolta nella replicazione di un virus della famiglia Herpesviridae. Questo è stato ottenuto prendendo di mira PAD2 (peptidil arginina deiminasi di tipo 2) e fornendo le relative molecole inibitrici o antagoniste come agenti antivirali contro i virus della famiglia Herpesviridae.

• Maggiore specificità
• Bassa citotossicità
• Resistenza inferiore ai farmaci antivirali, dimostrata nei composti attualmente disponibili.

Data: 29/03/2017
Numero: 102017000034630